Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): описание, классификация, правила применения

К НПВП (нестероидным противовоспалительным препаратам или НПВС) относят лекарственные средства, которые обладают ярко выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Также эти медикаменты эффективно снижают температуру.

НПВП: история происхождения и механизм работы

В 1829 году впервые была выделена салициловая кислота. Для ее получения использовали кору ивы. Затем на основе данного вещества были разработаны первые НПВП. Они быстро получили распространение благодаря отсутствию тяжелых побочных эффектов.

Их активно используют для снятия острой боли и устранения воспалительного процесса при ревматических и неврологических заболеваниях, а также при различных травмах. Большинство из препаратов нового поколения относят к безопасным лекарственным средствам, что позволяет приобретать их без рецепта.

Механизм действия заключается в следующем:

• уменьшается проницаемость капилляров;
• стабилизация лизосом (это предотвращает выход лизосомных гидролаз, которые способствуют повреждению тканей);
• приостановка выработки макроэргических фосфатов;
• подавление синтеза простагландинов (продуктов воспалительного процесса).

Противовоспалительный эффект достигается благодаря уменьшению проницаемости сосудов. Обезболивание происходит из-за повышения порога болевой чувствительности отдельных рецепторов. Жаропонижающий эффект НПВП наблюдается на фоне снижения чувствительности гипоталамических центров.

Нестероидные противовоспалительные препараты воздействуют на циклооксигеназу или ЦОГ. Она имеет две формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая оказывает защитное воздействие на слизистую желудка. В связи с этим НПВС, ингибирующие ЦОГ-1, часто вызывают развитие побочных эффектов.

ЦОГ-2 является индикатором воспаления. В норме она должна отсутствовать. Новые препараты оказывают воздействие только на индикатор воспаления, благодаря чему количество побочных эффектов значительно снизилось.

Когда назначают эти препараты

Главная цель применения НПВП – быстрое снятие воспалительного процесса и облегчение боли. Также их применяют для снижения температуры, в том числе у детей.

Показания к применению следующие:

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартрит и пр.);
• температура выше 38 °С;
• травмы мягких тканей или костей;
• метастазы костей (при сильном болевом синдроме);
• почечная колика;
• подагра;
• боли при менструации.

В настоящее время ведутся активные исследования, которые направлены на изучение влияния НПВС на эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Также есть мнение, что данные препараты могут влиять на течение рака толстой кишки.

Классификация

По химической структуре все НПВП разделяют на производные следующих кислот:

• салициловая (Ацетилсалициловая кислота);
• уксусная (Индометацин, Диклофенак, Ацеклофенак, Кеторолак);
• пропионовая (Напроксен, Ибупрофен, Кетопрофен);
• пиразолон (Метамизол, Фенилбутазон, Оксифенилбутазон);
• оксикамы (Лорноксикам, Пироксикам, Мелоксикам).

Производные некислотных соединений:

• сульфонанилид (Нимесулид);
• коксибы (Эторикоксиб, Целекоксиб).

Также препараты различаются по периоду полураспада (менее 6 часов или короткоживущие и более 6 часов или длительноживущие).

Современная классификация основана на способности блокирования разных форм ЦОГ:

• селективные ингибиторы ЦОГ-1 (Ацетилсалициловая к-та (низкие дозы));
• селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Этодолак, Мелоксикам, Нимесулид);
• высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (Эторикоксиб, Рофекоксиб, Целекоксиб);
• ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (в эту группу входят большинство НПВС – Ибупрофен, Диклофенак и пр.);
• ингибиторы ЦОГ-3 (Парацетамол).

По активности лекарств по отношению к ЦОГ можно определять их потенциальную токсичность. Некоторые препараты имеют выраженные отрицательные побочные эффекты. Чаще всего встречаются гастроэнтерологические реакции.

Препараты более нового поколения имеют меньшую токсичность, благодаря чему удалось снизить риск развития гастропатий.

В чем преимущество НПВП нового поколения

К препаратам НПВС нового поколения относят лекарства из группы селективных ингибиторов ЦОГ-2. Главное их преимущество – отсутствие прямого воздействия на желудочно-кишечный тракт. Такие препараты считаются более безопасными.

Побочные эффекты

Несмотря на относительную безопасность, прием НПВС может привести к развитию серьезных побочных эффектов. Чаще это касается желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы.

Детям до 12 лет противопоказан Аспирин. Этот препарат может вызвать серьезное осложнение – синдром Рея. При этой болезни происходит нарушение работы печени. Синдром сопровождается судорогами, нарушением дыхания, обильной рвотой. Без лечения ребенок впадает в кому. Летальность при синдроме Рея достигает 30%, а при развитии глубокой комы – до 80%.

У людей, страдающих бронхиальной астмой или риносинуситом, прием Индометацина и Аспирина может вызвать развитие аспириновой бронхиальной астмы. Она проявляется остро уже в первый час после приема НПВП.

Реже остальных развиваются такие побочные реакции, как спутанность сознания, сыпь, нарушение координации, головокружения, гиперкалиемия, сердечная недостаточность.

Желудочно-кишечный тракт

Некоторые препараты из группы НПВП оказывают раздражающее действие на желудок. Особенно это касается ингибиторов ЦОГ-1. Чаще негативное воздействие на ЖКТ оказывают Пироксикам, Индометацин и Кетопрофен, реже – Диклофенак, Ибупрофен.

Могут развиться сопутствующие симптомы гастропатии:

• диарея;
• тошнота;
• боль в области желудка;
• язва желудка;
• желудочно-кишечные кровотечения.

Риск образования язв зависит от длительности приема препарата и его дозировки. Для того чтобы избежать негативных последствий, рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу. Курс лечения также должен быть коротким.

Для предотвращения или снижения риска развития побочных эффектов назначаются медикаменты, которые подавляют процесс образования кислоты (Омез, Омепразол и пр.).

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием НПВС может повысить риск развития инсультов, тромбозов и инфарктов. Это связано с тем, что данные препараты угнетают синтез простагландинов. Эти вещества обеспечивают нормальную работу сердечно-сосудистой системы.

Согласно различным исследованиям, минимальное воздействие на сосуды и сердце оказывают Ибупрофен (в минимальной дозе) и Напроксен. Более высокий риск развития осложнений может быть связан с приемом Диклофенака.

Почки

Долгий прием НПВП может привести к развитию серьезных осложнений:

• анальгетическая нефропатия;
• острая почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• интерстициальный нефрит.

Это связано с тем, что снижение синтеза простагландинов может привести к нарушению кровотока в почках.

Применение во время беременности

Существует мнение, что НПВС могут вызвать следующие осложнения при беременности:

• преждевременное закрытие боталлова протока у плода;
• развитие почечных осложнений у плода;
• преждевременные роды;
• выкидыши.

В связи с этим врачи не рекомендуют принимать данные медикаменты женщинам на протяжении всего периода беременности и особенно в третьем триместре.

Однако, несмотря на риск развития осложнений, под контролем специалистов женщинам назначают Гепарин в сочетании с Аспирином при антифосфолипидном синдроме. Также применяется Индометацин. Он используется для лечения многоводия.

Какую дозировку выбрать

Для правильного подбора дозы необходимо учитывать индивидуальную переносимость медикамента, его противовоспалительную активность и наличие у человека сопутствующих заболеваний.

Также важно принимать во внимание следующие факторы:

• возраст;
• вес;
• пол;
• состояние внутренних органов (особенно почек, сердца, желудка и печени);
• прием других препаратов;
• период беременности и лактации.

Прием любого нового НПВП необходимо начинать с минимальной дозировки. Если для достижения нужного эффекта такого количества препарата достаточно, дозу не увеличивают.

При слабо выраженном действии допускается увеличить дозировку до максимально допустимой (согласно инструкции). Однако рекомендуется перед приемом проконсультироваться с врачом.

Эффективность средних доз

Все НПВП различают по силе выраженности действия. Наиболее эффективными противовоспалительными препаратами являются Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. 

Среднее противовоспалительное действие оказывают Пироксикам, Кетопрофен и Напроксен. Менее всего оно выражено у препаратов Ибупрофен, Амидопирин и Аспирин.

Также лекарства различают по обезболивающим свойствам. К более сильным препаратам относят Кеторолак, Кетопрофен и Диклофенак. К средним – Индометацин, Флурбипрофен и Амидопирин. К слабым – Пироксикам, Напроксен, Ибупрофен и Аспирин.

Обзор распространенных НПВП

Нестероидные препараты имеют разные формы выпуска: таблетки, инъекционные растворы, мази, крема и пр. Более распространены для самостоятельного применения препараты в виде таблеток.

Большинство НПВП предназначены для лечения костно-мышечных заболеваний. Некоторые лекарства можно принимать для снижения температуры или в качестве обезболивающего средства при головной, зубной или другой боли.

Мовалис

Действующий компонент – мелоксикам. Выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток, мазей. Препарат является производным эноловой кислоты. Лекарство длительного действия, в день достаточно одного приема.

Применяется при различных костно-мышечных заболеваниях:

• остеоартрит;
• артроз;
• спондилит;
• ревматоидный артрит;
• ишиас и пр.

В сутки назначается 7,5 или 15 мг препарата, в зависимости от заболевания и переносимости. Мовалис эффективно устраняет болевой синдром, оказывает противовоспалительное действие. В некоторых случаях назначается длительный прием.

Целекоксиб

Препарат выпускается в виде капсул, содержащих по 100, 200 или 400 мг целекоксиба. Назначается при артрите, остеоартрозе, спондилите, различных болевых синдромах (в т.ч. послеоперационная боль). Также Целекоксиб применяется для лечения первичной дисменореи.

Препарат принимается внутрь. Количество приемов – 1 или 2, в зависимости от курса лечения.

Индометацин

Препарат выпускается в виде мазей, суппозиториев, таблеток. Действующее вещество – индометацин. Препарат является производным индолуксусной к-ты.

Назначается при:

• суставной боли;
• невралгии;
• воспалении мягких тканей (на фоне травм);
• дисменореи;
• инфекциях (для снижения температуры и устранения болей);
• простатите;
• цистите.

Индометацин используется в качестве симптоматического средства. Препарат снижает воспаление, устраняет боль, не влияет на течение основного заболевания.

Принимают НПВП до 3 раз в день. Прием начинают с минимальной дозы (25 мг за раз), при необходимости ее увеличивают до 50 мг.

Ибупрофен

Выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, мазей. Используется не только при костно-мышечных болезнях (артроз, артрит и пр.), но и для купирования различных видов болей (головная, зубная, невралгическая и пр.).

Ибупрофен часто используют для быстрого снижения температуры, в т.ч. у детей (в виде суспензии). Препарат редко вызывает проблемы с желудком, отличается хорошей переносимостью.

Диклофенак

Выпускается в виде суппозиториев, гелей, таблеток, инъекционных растворов, глазных капель. Препарат является производным фенилуксусной кислоты.

Можно принимать при:

• заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, спондилиты, остеоартрозы, бурсит и пр.);
• болях, вызванных травмой (удары, удаление зубов и пр.);
• почечных или желчных коликах;
• мигрени и головной боли.

Дозировку и форму препарата подбирает специалист. Для быстрого снятия суставной боли используют гели. При головной или зубной боли применяют таблетки.

Кетопрофен

Выпускается в виде таблеток, мазей, гелей. Является производным пропионовой кислоты. Также в продаже представлен раствор для инъекций.

Применяется при:

• заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрит, спондилит, артроз и пр.);
• невралгии;
• миалгии;
• бурсите;
• отите;
• головной боли;
• зубной боли и пр.

Кетопрофен применяется для купирования болей, вызванных онкологией. Также он уменьшает воспалительный процесс, при этом не влияет на течение основного заболевания. Количество приемов в сутки – 1 или 2, в зависимости от дозировки и состояния пациента.

Аспирин

Этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств (ВОЗ). Действующее вещество – ацетилсалициловая к-та.

Список применения:

• высокая температура;
• головная боль;
• зубная боль;
• боли в спине и суставах;
• невропатическая боль;
• болевой синдром при артрите и других болезнях опорно-двигательного аппарата и пр.

Аспирин выпускается в шипучих и простых таблетках. Первые более эффективно и быстро снимают боль, особенно при мигрени.

Также Аспирин назначают людям, перенесшим инфаркт. Его применяют при терапии ишемии сердца.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

К этой группе относят препараты, содержащие хондроитинсульфат и глюкозамин. Эти вещества являются «строительным материалом» для хрящевой и соединительной ткани. Хондропротекторы применяют для улучшения функций суставов.

Основные свойства данных препаратов:

• уменьшение болевого синдрома (в отличие от НПВП, обладают меньшей эффективностью);
• снижение выраженности симптомов заболеваний опорно-двигательного аппарата;
• сохранение эффекта даже после окончания лечения;
• отсутствие серьезных побочных эффектов;
• замедление течения болезни.

Хондропротекторы часто сочетают с приемом НПВП. Они позволяют снизить дозировку нестероидных противовоспалительных средств. Эффект после начала курса хондропротекторов наступает только через 2-3 недели, поэтому их принимают длительными курсами.